Alpha-mangostin (AMG) phân lập từ vỏ quả măng cụt (Garcinia mangostana L.) đã được phát hiện có nhiều hoạt tính sinh học quý, đặc biệt là hoạt tính kháng ung thư mạnh. Tuy nhiên, việc ứng dụng bị hạn chế nhiều do hoạt tính tan trong nước kém. Để khắc phục nhược điểm này, một trong những giải pháp có thể thực hiện là tạo dạng hạt nano có khả năng phân tán tốt trong nước. Trong nghiên cứu này, hạt nano bọc AMG với chất mang ß-cyclodextrin (NMG) đã được tạo ra với kích thước < 50 nm, có khả năng phân tán tốt trong nước và có hoạt tính ức chế mạnh sự phát triển của dòng tế bào ung thư phổi A549 với giá trị IC50 đạt 4,86 g/ml. Quan sát dưới kính hiển vi huỳnh quang phát hiện thấy NMG (NMG) đã xâm nhập vào tế bào tương tự như AMG tự do. Kết quả nhuộm nhân cho thấy, xử lý NMG làm cho nhân tế bào to hơn rõ rệt so với đối chứng và AMG tự do.
Alpha-Mangostin (AMG) isolated from Garcinia mangostana L., has been intensively reported to possess potent anti-cancer properties. However its clinical application is limited due to poor aqueous-solubility. Here, we successfully synthesised and characterised water-soluble ß-cyclodextrin-coated AMG (NMG) with size of <50 nm and zeta potential of -38 mV. The changes in spectra of NMG compared to NMG suggested an interaction between AMG and the carrier ß-cyclodextrin. Similar cytotoxic activities against lung cancer cells A549 of water-soluble NMG and organic-solvent soluble AMG were found with IC50 of 2.34 and 4.86 μg/ml, respectively. Moreover, observation under fluorescent microscopy indicated that NMG was taken up into the cancer cells and clearly affected nuclear morphology. The obtained data demonstrates that the synthesized NMG improves bioavailability of AMG while maintains its anti-cancer activity.
- Đăng nhập để gửi ý kiến