Nghiên cứu bào chế viên nén sitagliptin 50mg phóng thích tức thời

Sitagliptin là thuốc trị đái tháo đường tương đối mới. Việc thiết kế và đánh giá viên hòa tan nhanh chứa sitagliptin phosphat monohydrat là cần thiết đem đến nhiều lợi ích trong trị liệu. Mục tiêu nghiên cứu: bào chế viên nén chứa sitagliptin 50mg phóng thích tức thời đạt các tiêu chuẩn chất lượng. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: viên nén chứa sitagliptin 50mg phóng thích tức thời, sử dụng phương pháp xát hạt ướt và dập thẳng với các tá dược độn lần lượt là tinh bột bắp và Ditab; cả 2 phương pháp đều sử dụng tá dược đa năng là Avicel, tá dược siêu rã là natri starch glycolat, croscarmellose và cros povidone. Xây dựng công thức dựa trên 3 giai đoạn. Viên nghiên cứu được đánh giá về cảm quan, độ rã, độ hoà tan để lựa chọn công thức và phương pháp phù hợp. Kết quả: viên nén nghiên cứu có thành phần gồm tá dược độn Ditab 94mg; tá dược siêu rã (TDSR) natri starch glycolat 3mg, phương pháp dập thẳng được chọn. Độ hòa tan của công thức được chọn tương tự với viên đối chiếu Januvia 50mg ở cả môi trường pH 1,2; 4,5 và 6,8 (phóng thích hơn 85% sau 15 phút). Kết luận: bào chế viên nén chứa sitagliptin 50mg phóng thích tức thời đã được bào chế thành công với độ hòa tan đạt 94,47% sau 15 phút ở pH 1,2.