Khai thác tiềm năng của các peptid tự nhiên mang hoạt tính sinh học ngày càng trở nên quan trọng đối với quá trình khám phá thuốc mới. Mastoparan C là một peptid kháng khuẩn được phân lập đầu tiên từ ong bắp cày châu Âu Vespa crabro với hàm lượng cao hơn so với nhiều phân tử cùng họ khác. Bên cạnh tác dụng gây thoái hóa tế bào mast tương tự như một số thành phần trong nọc côn trùng, hợp chất này sở hữu những hoạt tính sinh học đáng chú ý như kháng khuẩn, kháng nấm phổ rộng, ức chế sự tăng sinh của nhiều dòng tế bào ung thư người. Tuy nhiên, Mastoparan C lại có tác dụng phụ đáng lưu ý là khả năng gây tán huyết động vật có vú. Qua phân tích mối liên quan cấu trúc - tác dụng, đã chỉ ra được phương hướng nhằm khắc phục những nhược điểm của peptid nhiều tiềm năng này, từ đó tạo tiền đề cho những nghiên cứu chuyên sâu trong lĩnh vực phát minh thuốc.
Exploring the potential of natural bioactive peptides is becoming more and more important for new drug discovery. First isolated from the European wasp Vespa crabro, the antimicrobial peptide Mastoparan C was found in higher content than many other molecules in the Mastoparan family. In addition to the mast cell degranulation that is similar to some components in insect venom, this compound possesses remarkable biological activities such as broad-spectrum antibacterial and antifungal, inhibiting the proliferation of many human cancer cell lines. However, unfortunately, Mastoparan C has the notable side effect of causing mammalian hemolysis. By investigating its structure-activity relationships, this review pointed out some suggestions to overcome the disadvantages of this potential peptide and thereby support further in-depth study in the drug discovery field.
- Đăng nhập để gửi ý kiến