Theophylline đã được sử dụng trong nhiều thập kỷ để điều trị cả bệnh hen suyễn cấp tính và mãn tính. Tuy nhiên, trên thực tế, theophylline không phải là một loại thuốc đặc biệt dễ sử dụng vì các đặc tính vật lý và dược lý của nó. Nó hòa tan kém trong nước; hơn nữa, nó thường liên quan đến chứng khó chịu và đánh trống ngực. Một trong những dẫn xuất của theophylline đã được sử dụng để giảm tác dụng phụ là acefylline (axit theophylline-7-acetic). Acefylline được Baisse tổng hợp vào năm 1949 [1] và hiện được bán trên thị trường như một chất thay thế cho theophylline. Tuy nhiên, nguyên liệu sản xuất dược phẩm trong nước hiện nay chủ yếu phải nhập khẩu nên acefylline được tổng hợp. Hiệu suất tối ưu thu được khi phản ứng thực hiện ở 90oC, tỉ lệ mol theofylline axit chloroacetic NaOH = 1 1,6 2,9. Cấu trúc của nó đã được xác nhận bởi dữ liệu phổ FTIR, MS, 1H NMR và 13C NMR. Sản phẩm có tỷ lệ tinh khiết rất cao (99,97% theo HPLC) và có thể được sử dụng như một thành phần dược phẩm.
Theophylline has been used for decades to treat both acute and chronic asthma. However, in practice, theophylline is not a particularly easy drug to use because of its physical and pharmacological properties. It is poorly soluble in water; furthemore, it is frequently associated with gatric upset and palpitations. One of the theophylline derivatives that has been used in an attempt to circumvent side effects is acefylline (theophylline-7-acetic acid). Acefylline was synthesized by Baisse in 1949[1] and is currently marketed as an alternative to theophylline. However, The raw material for domestic pharmaceutical production is now mainly imported, so acefylline was synthesized. The Optimal yield obtained when the reaction is carried out at 90oC, mol ratio theofylline chloroacetic acidNaOH = 11,62,9. Its structure was confirmed by FTIR, MS, 1H NMR and 13C NMR spectral data. The product has very high purity rate (99.97% by HPLC) and can be used as a pharmaceutical ingredient.
- Đăng nhập để gửi ý kiến