Website được thiết kế tối ưu cho thành viên chính thức. Hãy Đăng nhập hoặc Đăng ký để truy cập đầy đủ nội dung và chức năng. Nội dung bạn cần không thấy trên website, có thể do bạn chưa đăng nhập. Nếu là thành viên của website, bạn cũng có thể yêu cầu trong nhóm Zalo "NCKH Members" các nội dung bạn quan tâm.

Tổng hợp tạp F và 2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4,6-diol của phenylephrin

nckh
Thông tin nghiên cứu
Loại tài liệu
Bài báo trên tạp chí khoa học (Journal Article)
Tiêu đề
Tổng hợp tạp F và 2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4,6-diol của phenylephrin
Tác giả
Hà Quốc Tuấn; Tạ Công Minh Huy; Nguyễn Anh Vũ; Ngô Thị Thanh Diệp
Năm xuất bản
2021
Số tạp chí
2-CD5
Trang bắt đầu
100-106
ISSN
1859-1779
Tóm tắt

Phenylephrin là một thuốc chủ vận α1-adrenergic, chủ yếu được sử dụng để điều trị tình trạng nghẹt mũi. Phenylephrin có trong nhiều biệt dược chữa cảm cúm bán không theo đơn. Trong DĐVN V, hiện nay chưa có chuyên luận nào về phenylephrin cũng như các tạp chất liên quan của dược chất này. Trong khi đó, tại Việt Nam, có rất nhiều công ty sản xuất các chế phẩm thuốc có phối hợp thành phần phenylephrin. Trong USP 41, để kiểm tra giới hạn tạp chất liên quan trong thành phẩm có sử dụng tạp chuẩn F (2-methyl- 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4,8-diol) và qui định mức giới hạn cho tạp 2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin- 4,6-diol (46THQ). Tuy nhiên, các tạp chuẩn này đang được bán với giá rất đắt và chưa có trong ngân hàng chất đối chiếu Việt nam, điều này gây khó khăn cho công tác kiểm nghiệm thành phẩm của phenylephrin. Tại Việt Nam hiện vẫn chưa có công trình công bố về nghiên cứu tổng hợp tạp F và 46THQ. Do đó, việc tổng hợp tạp F và 46THQ có độ tinh khiết cao làm cơ sở cho việc thiết lập chất đối chiếu là cần thiết. Đối tượng – phương pháp nghiên cứu: Tạp F và 46THQ của phenylephrin. Tổng hợp tạp F và 46THQ bằng phản ứng Pictet-Spengler giữa phenylephrin hydroclorid và formaldehyd. Sản phẩm sau khi tổng hợp và tinh chế được xác định cấu trúc bằng các kỹ thuật phổ nghiệm như IR, MS và NMR; xác định độ tinh khiết bằng phương pháp HP C qui về 100% diện tích pic. Kết quả: Đã tổng hợp thành công tạp F và 46THQ với hiệu suất toàn qui trình lần lượt là 16,3% và 42,6%, có độ tinh khiết sắc ký trên 99%, đủ điều kiện thiết lập chất đối chiếu. Kết luận: Đã tổng hợp và tinh chế thành công tạp F và 46THQ của phenylephrin, đủ điều kiện thiết lập làm chất đối chiếu.