Tổng hợp các dẫn chất 2-methylimidazol-4,5- dicarboxamid bất đối xứng và thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm, độc tế bào. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Đối tượng nghiên cứu là các dẫn chất 2-methylimidazol-4,5- dicarboxamid bất đối xứng. Các dẫn chất imidazol-4,5-dicarboxamid bất đối xứng được tổng hợp từ nguyên liệu đầu là 2-methylbenzimidazol thông qua 2 giai đoạn chính là tổng hợp acid imidazol dicarboxylic và tổng hợp diamid. Cấu trúc được xác định bằng các phương pháp phổ. Phương pháp thử hoạt tính kháng khuẩn: Phương pháp khuếch tán trên thạch. Phương pháp thử độc tính tế bào: đánh giá tỉ lệ tế bào sống bằng phương pháp MTT. Kết quả: 4 dẫn chất 2-methylimidazol-4,5- dicarboxamid bất đối xứng được tổng hợp thành công với hiệu suất trung bình (25−37% cho bước cuối). Cả 4 dẫn chất tổng hợp được đều không thể hiện hoạt tính trên các chủng vi khuẩn và vi nấm thử nghiệm, không thể hiện hoạt tính độc tế bào. Kết luận: 4 dẫn chất imidazol-4,5-dicarboxamid bất đối xứng không thể hiện hoạt tính trên kháng khuẩn kháng nấm trên các chủng khảo sát.
Imidazole is a heterocyclic structure that has been received much attention in pharmaceutical chemistry and has been appeared in many compounds with antibacterial, antifungal, antiviral, anticancer, analgesic, and anti-inflammatory activities. We chose to study 2- methylimidazole-4,5-dicarboxamide and evaluate the antibacterial, antifungal, cytotoxic activities of those derivatives. Objectives: Synthesis of asymmetric 2-methylimidazole-4,5-dicarboxamides and screening the antibacterial, antifungal, cytotoxic activitives of these derivatives. Materials and methods: The asymmetric 2-methylimidazole-4,5-dicarboxamides were synthsized from 2- methylbenzimidazole through 2 steps: Sythesis of imidazole dicarboxylic acid and synthesis of diamid. The structures of all synthethic compounds were confirmed by melting point, IR spectrum, MS spectrum, 1H-NMR spectrum. The antibacterial, antifungal activity was screened using well diffusion method on agar. The cytotoxic activity was screening using MTT method. Results: Four asymmetric 2-methylimidazole-4,5-dicarboxamides were synthesized with medium yields (25-37% for the last step). These compounds showed no antibacterial and antifungal activities on tested species. They also showed no cytotoxic activity. Conclusion: Four asymmetric 2-methylimidazole4,5-dicarboxamides have no antibacterial and antifungal activities on tested species and no cytotoxic activities on tested cell lines.
- Đăng nhập để gửi ý kiến