4(3H)-quinazolon là một phân nhánh quan trọng của uinazolin, đặc trưng với nhóm thế 4-oxo trên khung quinazolin, có tác dụng dược lý đa dạng và được ứng dụng rất lớn trong ngành Dược. Nhóm nghiên cứu tổng hợp dẫn xuất 4(3H)-quinazolon và đánh giá hoạt tính độc tế bào làm tiền đề để tạo ra những hoạt chất chống ung thư mới. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Các dẫn chất N-imin tại vị trí số 3 của 4( H)-quinazolon được tổng hợp từ nguyên liệu đầu là acid 5-cloroanthranilic, benzoyl clorid, hydrazin và aldehyd thơm, dị vòng thơm qua 3 giai đoạn. Các chất tổng hợp được tinh chế và xác định cấu trúc bằng IR, MS, 1H-NMR và 13C-NMR; và được tiến hành thử hoạt tính độc tế bào trên dòng tế bào ung thư vú MDA MB, tế bào sarcoma cơ vân RD-A. Kết quả: Tổng hợp được và xác định cấu trúc 20 dẫn chất 4( H)-quinazolon mang nhân thơm ( 7 hợp chất) hoặc dị vòng ( hợp chất) ở vị trí số 3. ết quả thử hoạt tính sinh học cho thấy 2 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào ung thư vú và 0 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào sarcoma cơ vân. Kết luận: Tổng hợp thành công 20 dẫn chất 4( H)-quinazolon qua 3 bước, phản ứng tạo imin cho hiệu suất cao khi có nhóm cho điện tử trên dẫn chất aldehyd. 12 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào ung thư vú và 0 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào sarcoma cơ vân.
- Đăng nhập để gửi ý kiến