Quorum sensing (QS) là định nghĩa mô tả một quá trình trao đổi thông tin qua lại lẫn nhau của vi khuẩn. Bằng cách ức chế quá trình này, các chất hoá học có thể cắt đứt quá trình trao đổi “thông tin” giữa các vi khuẩn với nhau. Từ đó ngăn chặn các phản ứng quá mức của vi khuẩn, đặc biệt là vi khuẩn cộng sinh trên cơ thể người, như quá trình sản sinh các độc tố, hình thành cấu trúc biofilm hoặc các cơ chế gây bệnh khác. Trong nghiên cứu này, tác giả tiến hành tổng hợp, thử hoạt tính của một số dẫn chất benzothiazol-2-thiol hướng ức chế QS và đã tổng hợp thành công 5 dẫn chất bằng phương pháp vi sóng. Kết quả thử nghiệm hoạt tính cho thấy, chất 2 và 5 ức chế trung bình hoạt động của QS so với chất chuẩn 4-Nitropyridine-1-oxide (4NPO) với giá trị IC50 tương ứng là 212,03±2,17 và 198,11±3,48 µg/ml. Kết quả của nghiên cứu mở ra một khung chất mới cho phát triển thuốc trong tương lai.
QS is a well-known mechanism of bacteria cell-to-cell communication. By inhibiting the quorum sensing pathway, compounds can prevent the aggressive activity of bacteria, including virulence production, biofilm formation, and other pathogenesis. Herein, the authors reported the synthesis and biological evaluation of several benzothiazole-2-thiols toward quorum sensing activities. As a result, five compounds are successfully synthesised using microwave methodology in good yields. In terms of bioactivity, compounds 2, 5 showed moderated quorum sensing inhibitory activity with IC50 of 212.03±2.17 and 198.11±3.48 µg/ml, respectively, in comparison to that of reference compound 4NPO. This research provides a novel template for future drug discovery and development.
- Đăng nhập để gửi ý kiến