Atorvastatin là thuốc hàng đầu trong điều trị tăng lipid máu. Tuy nhiên, khả năng hòa tan trong nước kém của atorvastatin ảnh hưởng đến sinh khả dụng của nó. Xây dựng hệ thống vi nhũ tự nhũ hóa (SMEDDS) trước khi trộn và dập viên giúp tăng độ hòa tan, độ ổn định và là phương pháp bào chế đơn giản được lựa chọn trong nghiên cứu này. Mục tiêu của nghiên cứu là cải thiện độ hòa tan của viên nén chứa atorvastatin. Nguyên liệu Atorvastatin (Trung Quốc) do ADC Co., Ltd. Research cung cấp; SMEDDS bao gồm hỗn hợp dầu, chất hoạt động bề mặt và chất hoạt động bề mặt, khi pha loãng với môi trường nước, tự hình thành vi nhũ tương mịn với kích thước giọt nhỏ hơn 100 nm đã được khảo sát; sau đó viên nén chứa SMEDDS được bào chế bằng phương pháp nén trực tiếp. Kết quả cho thấy M3F4 (Capryol 90 – 20%; Cremophor RH40 – 40%; propylene glycol – 40%) là công thức SMEDDS đáp ứng tiêu chí về độ bền trong các môi trường khác nhau. Kích thước hạt của M3F4 là 22,08 nm. Công thức viên phối hợp bao gồm Avicel PH102, Syloid xdp 3050: SMEDDS 1:1, polyvinyl pyrolidon 30, natri tinh bột glycolat, talc và magie stearat cải thiện độ hòa tan (99,42% sau 30 phút) so với công thức chứa nguyên liệu (29,76% sau 30 phút). Độ hòa tan của viên atorvastatin được cải thiện thành công trong nghiên cứu bằng việc áp dụng kỹ thuật tự vi nhũ hóa.
Atorvastatin is a first-line drug in the treatment of hyperlipidemia. However, the poor water-solubility of atorvastatin affects its bioavailability. Formulating a self-emulsifying microemulsion system (SMEDDS) before combining and compressing tablets helps to increase dissolution and stability and is the simple preparation method chosen in this study. Objective: to improve the dissolution of tablets containing atorvastatin. Material and Methods: Atorvastatin raw materials (China) were provided by ADC Co., Ltd. Research. SMEDDSs consisting of a mixture of oil, surfactant, and cosurfactant, when diluted with an aqueous medium, spontaneously formed fine o/w microemulsion with less than 100 nm in droplet size were surveyed. Then, SMEDDS-containing tablets were prepared using the direct compression method. Results: M3F4 (Capryol 90 – 20%, Cremophor RH40 – 40%, and propylene glycol – 40%) was the SMEDDS formulation that met the criteria for durability in different environments. M3F4's particle size was 22.08 nm. The combined tablet formulation including Avicel PH102, Syloid xdp 3050:SMEDDS (1:1), polyvinyl pyrrolidone 30, sodium starch glycolate, talc, and magnesium stearate improved dissolution (99.42% after 30 minutes) compared with the formulation containing ingredients (29.76% after 30 minutes). The dissolution of atorvastatin tablets was improved by the self-microemulsification technique.
- Đăng nhập để gửi ý kiến