Các dẫn xuất 2-aminothiazole đang thu hút sự quan tâm đáng kể về mặt sinh học khi được chứng minh có nhiều hoạt tính dược lý như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng ký sinh trùng, kháng virus, kháng ung thư, kháng viêm, chống co giật. Trong nghiên cứu này, bốn dẫn xuất 2-aminothiazol-3-ium (5a-d) đã được tổng hợp từ một phản ứng mới giữa hợp chất 2-amino-4-phenylthiazole với các aldehyde thơm. Phương pháp tổng hợp trong nghiên cứu này là hình thành liên kết N-C bằng phản ứng ngưng tụ và phản ứng cộng nucleophile. Các hợp chất đã tổng hợp được xác định cấu trúc bởi phương pháp phổ (FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR và MS), và đánh giá in vitro hoạt tính kháng khuẩn chống lại các chủng vi khuẩn Bacillus cereus SH (Gram dương) và Escherichia coli SH (Gram âm). Kết quả đã chỉ ra rằng, hai dẫn xuất (5b) và (5c) là tác nhân kháng khuẩn tiềm năng với giá trị nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) trong khoảng 3 - 12 μg / mL.
2-aminothiazole derivatives have shown considerable biological attention as demonstrated by a broad pharmacological activities such as antibacterial, antifungal, antiparasitic, anticancer antiinflammatory, anticonvulsant. In this study, four 2-aminothiazol-3-ium derivatives (5a-d) have been synthesized by an unusual reaction between 2-amino-4-phenylthiazole and aromatic aldehydes. The present protocol was constructed through N-C bond formation by the condensation and nucleophilic addition reactions. The synthesized compounds were characterized by spectral analyses (FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR and MS), and tested in vitro for their antimicrobial activity against Bacillus cereus SH (Gram positive) and Escherichia coli SH (Gram negative). The results indicated that, two derivatives (5b) and (5c) exhibited as potential antibacterial agents with minimum inhibitory concentration (MIC) values of 3 - 12 μg/mL.
- Đăng nhập để gửi ý kiến