Thuốc trị sốt rét Artemisinin (Art) và các dẫn xuất của nó đã được khám phá như là chất chống ung thư tiềm năng. Các hợp chất Art có thể khiến tế bào ung thư nhạy cảm với quá trình ferroptosis, một dạng chết tế bào theo chương trình mới do quá trình peroxy hóa lipid phụ thuộc vào sắt. Trong nghiên cứu này, chúng tôi đã xây dựng quy trình tách chiết kết hợp với việc tạo phức hệ với 2-hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (HPbCD) để thu chế phẩm Art-HPbCD trực tiếp từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.). Phức hệ Art-HPbCD thu được có kích thước 162 nm chứa 36,496 μg/mL Art. Phức hệ Art-HPbCD được xác định IC50 là 3,0 μg/mL khi thử nghiệm trên tế bào ung thư vú MCF7 và 2,4 μg/mL khi thử nghiệm trên tế bào ung thư gan HTCC116. Thử nghiệm độc tính trên chuột đã xác định LD50 là 4,2 g/kg theo đường uống và theo đường tiêm là 3,2 g/kg. Phức hệ với liều 20 mg/mL sử dụng liên tục 28 ngày không gây tổn thương gan, thận, phổi của động vật thí nghiệm và Khối u nhân tạo trên chuột tiêu biến hoàn toàn sau 25 ngày với 5 liều điều trị (một liều 20 mg/mL).
The antimalarial drug Artemisinin (Art) and its derivatives have been explored as potential anticancer agents. Art compounds can sensitize cancer cells to ferroptosis, a new form of programmed cell death caused by iron-dependent lipid peroxidation. In this study, we developed an extraction procedure using a 10% solution of 2-hydroxypropyl-β-Cyclodextrin to obtain the Art-HPbCD complex directly from Artemisia annua L. The obtained Art-HPbCD complex having size 162 nm contains 36.496 μg/mL Art. The Art-HPbCD complex have an IC50 of 3.0 μg/mL when test on MCF7 breast cancer cells and 2.4 μg/mL when test on HTCC116 liver cancer cells. Toxicity testing in rats determined an LD50 of 4.2 g/kg orally and an injection of 3.2 g/kg. Using the Art-HPbCD complex at a dose of 20 mg/mL continuously for 28 days there was no damage to the liver, kidneys, lungs of experiment animals and the artificial tumor was completely destroyed after 25 days with 5 doses (one dose is 20 mg/mL).
- Đăng nhập để gửi ý kiến