Ức chế enzyme lipase tụy là một trong những hướng nghiên cứu trong điều trị béo phì bằng thuốc. Đến nay, orlistat vẫn là thuốc duy nhất được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Mỹ (FDA) chấp thuận trong điều trị béo phì theo cơ chế này. Vì vậy, việc tìm kiếm các dẫn chất mới có khung cấu trúc tự nhiên cho tác dụng tương tự nhưng ít tác dụng phụ hơn đang nhận được sự quan tâm trong những năm gần đây. Nghiên cứu này trình bày kết quả tổng hợp và khảo sát tác động ức chế lipase tụy của 10 dẫn chất aurone mang nhóm thế khác nhau trên vòng benzylidene. Các dẫn chất aurone được tổng hợp bằng phản ứng ngưng tụ aldol của benzofuranone và dẫn chất benzaldehyde tương ứng với hiệu suất từ trung bình đến tốt (45-73%). Hoạt tính ức chế lipase tụy của các dẫn chất tổng hợp sau đó được xác định bằng phương pháp quang phổ tử ngoại khả kiến với chất đối chiếu là quercetin và orlistat. Kết quả cho thấy, 3 aurone có phần trăm ức chế tốt hơn quercetin ở cùng nồng độ (50 μg/ml). Dẫn chất 5c (2-(5’bromo- 2’-hydroxybenzylidene)benzofuran-3(2H)-one) cho hoạt tính tốt nhất (I%=60,95), tốt hơn quercetin (I%=27,20%) ở nồng độ 50 μg/ml.
Pancreatic lipase is an essential enzyme for the digestion and absorption of dietary fat. Inhibiting this enzyme is one of the strategies in tackling obesity. To date, orlistat is the only Food and Drug Administration (FDA)- approved drug for obesity treatment via this mechanism. Therefore, there has been a growing interest in exploring novel compounds with natural structural frameworks that can give similar activity with fewer side effects. In this study, we describe the synthesis and pancreatic lipase inhibitory activity evaluation of 10 aurone derivatives with different substituents on the benzylidene ring. Aurone derivatives were synthesised through aldol condensation of benzofuranone and corresponding benzaldehyde derivatives with medium to good yields (45-73%). Pancreatic lipase inhibitory activities of synthesized compounds were determined by UV-Vis spectroscopy with quercetin and orlistat as references. Three aurones were found to have higher I% than quercetin at the same concentration (50 μg/ml). Compound 5c (2-(5’bromo-2’-hydroxybenzylidene)benzofuran-3(2H)-one) exhibited the greatest activity (I%=60.95%), better than quercetin (I%=27.20%) at the concentration of 50 μg/ml.
- Đăng nhập để gửi ý kiến