Staphylococcus aureus được WHO xếp vào danh sách 12 vi khuẩn kháng kháng sinh được xem là mối đe dọa lớn cho sức khỏe con người. Việc nghiên cứu các hoạt chất mới kháng các chủng tụ cầu vàng này là điều cấp thiết. Mục tiêu: Tổng hợp các dẫn chất 2-pyrazolin, 2-isoxazolin và khảo sát tác động kháng tụ cầu vàng. Đối tượng và phương pháp: Các dẫn chất mục tiêu được tổng hợp qua 2 giai đoạn phản ứng. Sản phẩm tổng hợp được xác định cấu trúc bằng các phương pháp phổ IR, MS và NMR. Độ tinh khiết được kiểm tra bằng sắc ký lớp mỏng và phổ NMR. Các dẫn chất được thử hoạt tính trên hai chủng MSSA (ATCC 29213) và MRSA (ATCC 43300) bằng phương pháp khuếch tán trong thạch. Kết quả: 5 dẫn chất 2-pyrazolin (2a-2e) và 5 dẫn chất 2-isoxazolin (3a-3e) được tổng hợp thành công. Cấu trúc của các dẫn chất được xác định bằng các phương pháp phổ đúng như dự đoán. Trong số đó có 1 chất mới (3d) chưa được công bố. Các dẫn chất 2-isoxazolin có tác động ức chế khá tốt đối với chủng MSSA với MIC khoảng 32 μg/mL. Nhóm -OMe trên cấu trúc các dẫn chất 2-isoxazolin có ảnh hưởng tốt lên hoạt tính. Kết luận: Sự thay đổi cấu trúc từ dị vòng 2-pyrazolin qua 2-isoxazolin cải thiện hoạt tính kháng tụ cầu vàng. Nhóm 2-isoxazolin được xác định là cấu trúc tiềm năng để phát triển các hoạt chất kháng khuẩn mới.
- Đăng nhập để gửi ý kiến