Viên nén thường clarithromycin (CLR) có thời gian bán thải ngắn (T1/2: 5-7 giờ), yêu cầu bệnh nhân uống 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, do đó gây bất tiện cho người sử dụng. Vì vậy, bào chế viên nén CLR giải phóng kéo dài (GPKD) là yêu cầu có tính thực tiễn. Dựa trên viên Klacid MR (AbbVie) có thành phần là acid citric và natri alginate (Na-ALG), chúng tôi đã phát triển viên nén CLR GPKD 24 giờ. Kết quả cho thấy acid citric có ảnh hưởng đáng kể đến độ hòa tan CLR, tuy nhiên nghiên cứu này phát hiện tương kỵ giữa acid citric và CLR (thông qua phổ hồng ngoại FT-IR và kết quả nghiên cứu độ ổn định). Tá dược Na-ALG có vai trò quan trọng trong kiểm soát giải phóng và giảm tương kỵ acid citric và CLR; từ đó chúng tôi đề xuất quy trình bào chế viên nén (dựa trên việc tạo hạt riêng CLR và citric). Công thức viên nén cuối cùng cho thấy cải thiện độ ổn định, có độ hòa tan tương tương đương với viên đối chiếu trong môi trường pH 6,8 (f2 > 50).
The pharmacokinetics of clarithromycin (CLR) conventional tablets (T1/2: 5-7 h) demand 2 or 3 doses per day, which is inconvenient for patients. Therefore, a sustained-release CLR tablet is necessary. Based on Klacid MR tablets (AbbVie) composed of citric acid and sodium alginate (Na-ALG), we developed a 24-hour extended-release CLR tablet. Although citric acid had a significant effect on the CLR release profile, the incompatibility of citric acid and CLR was reported (via FT-IR and stability study). Based on the function of Na-ALG in controlling the release and reducing the incompatibility of citric acid and CLR, a process (CLR and citric acid were granulated separately) was proposed. The final tablet formulation showed 1-month stability and dissolution similarity to standard tablets in pH 6.8 medium (f2 > 50).
- Đăng nhập để gửi ý kiến