Tổng hợp các hợp chất dị vòng có nhân pyridocarbazolone tương tự hợp chất tự nhiên bao gồm nhân 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1- jk]carbazol-6-one và 4-hydroxy-5-alkyl-8,9,10,11- tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one mang nhóm amine (-NH2 ) và các nhóm amine thế là morpholino, piperidino, benzylamino, phenylamino, nhóm amide -CONH- dị vòng 5 cạnh với dị tố nitơ đáng quan tâm. Các hợp chất dị vòng tổng hợp được có chứa cấu trúc nhân indol của tryptophan, nhóm -NH2 , nhóm amide -CONH-, dị tố nitơ có tiềm năng có hoạt tính sinh học kháng virus. Phương pháp nghiên cứu: Thực hiện phản ứng thế ái nhân tại nhóm -OH vị trí số 4 của nhân 4-hydroxy-5-phenylpyrido[3,2,1-jk]carbazol-6- one, 4-hydroxy-5-benzylpyrido[3,2,1-jk]carbazol6-one và nhân 4-hydroxy-5-methyl-8,9,10,11- tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one với tác nhân POCl3 tạo ra các dẫn chất Clo, từ dẫn chất Clo tổng hợp ra các dẫn chất có nhóm thế amine RN= (morpholino, piperidino) tại vị trí số 4. Phản ứng thế trực tiếp nhóm -OH vị trí số 4 bằng nhóm R-NH- như benzylamino, phenylamino cũng được thực hiện bằng phản ứng ở nhiệt độ sôi chẳng hạn với benzylamine, aniline hydrochloride. Các hợp chất có nhóm R-NH- ở vị trí số 4 có thể bị khử hóa bằng HCOO- /AcOH, Pd cho ra hợp chất có nhóm amine (-NH2 ) tại vị trí số 4. Kết quả: Tổng hợp được 9 dẫn chất nhân 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1-jk]carbazol6-one và 4-hydroxy-5-alkyl-8,9,10,11- tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one có cấu trúc dị vòng 5 cạnh, có mang nhóm amine (-NH2 ) cũng như các nhóm amine thế RN= (morpholino, piperidino), nhóm R-NH- như benzylamino, phenylamino tại vị trí số 4 có tiềm năng có hoạt tính sinh học kháng virus đáng quan tâm.
- Đăng nhập để gửi ý kiến